DPP-4阻害薬（シタグリプチン）は、今までの血糖降下薬とは異なる作用機序で効果を発揮し、有効性や安全性に優れていることが海外で認められており、2009年に本邦でも承認されました。

インクレチンは食物摂取に伴い消化管から分泌されるホルモンであり、消化管ホルモンGLP-1（Glucagon-like peptide1）と、GIP（Gasrtic inhibitory polypeptide）の2種類があります。このインクレチンは血液中に分泌され、全身に作用し、膵β細胞のインスリン分泌を促進する作用があります。しかし、血液中に存在する蛋白分解酵素の一種DPP-4（dipeptidyl peptidase-4）により速やかに分解されてしまうため、血中半減期が極めて短く、そのままでは薬剤として使用することは困難でした。

そこで、生体内に広く存在するDPP-4を阻害し、活性型のインクレチンを安定化させることを目的にDPP-4阻害薬（シタグリプチン）が開発されました。この結果、DPP-4阻害薬（シタグリプチン）は、インスリン分泌の促進作用や過剰なグルカゴン分泌の抑制作用を有し2型糖尿病治療薬として臨床応用されるようになりました。